калций списък антагонисти на наркотици и тяхното използване
Група химиотерапевтични агенти, наречени блокери на калциевите канали, широко използвани в медицината. Тези лекарства се използват за лечение на различни заболявания на сърдечно-съдовата система.
Класификация на калциеви антагонисти се основава на химична структура, както и за тяхното откриване. По този начин, осигуряване на 4 основни групи, които включват:
- Дихидропиридини (нифедипин група).
- Difenilalkilaminy (верапамил група).
- Бензотиазепин (дилтиазем група).
- Difenilpiperaziny (група цинаризин).
Дихидропиридинови калциеви антагонисти са основната група, тъй като тя се развива постоянно и има най-голям брой представители на блокери на калциевите канали. Освен това, няколко отделни препарати, които не принадлежат към всяка от горните групи.
Има четири поколения на БТПП. С третото и четвъртото поколение само дихидропиридинови калциеви антагонисти. Първото лекарство, което е било синтезирано в средата на 20-ти век, принадлежи към тази група лекарства е верапамил. Това означава, че е довело до развитието на този наркотик група.
Основните представители на калциеви антагонисти са:
- Верапамил тиапамил, Falipamil, които се отнасят до фенилалкиламини група.
- Дилтиазем, Klentiazem са бензотиазепини.
- Цинаризин флунаризин, и се отнасят до difenilpiperazinam.
- Nikarditsin, нифедипин, нимодипин, фелодипин, лацидипин и лерканидипин са дихидропиридинови калциеви антагонисти.
дихидропиридинов група скоро ще се попълва с нови членове, тъй като голям брой лекарства в клинични проучвания става, че е необходимо да се получи разрешение за влизане в фармакологична пазар.
Механизъм на действие на блокери на калциевите канали е, че тези агенти са блокери на потока на калциеви йони в клетката. Блокиране на калциеви канали води до промяна на органите и тъканите. Независимо от естеството на произход, всяко лекарство ще блокира тези канали.
Показания
Списъкът на приложенията, BPC достатъчно широк. Основните патологии, в които предписват тези лекарства са:
- Хипертония. Това заболяване - първичен индикация за използването на калциеви антагонисти. Това се дължи на факта, че главното действие на тези продукти се считат за хипотоничен ефект.
- Различни варианти ангина освен нестабилна форма.
- Суправентрикуларна аритмия. По принцип е възможно да се използват такива лекарства за различни нарушения на сърдечния ритъм.
- Хипертрофична кардиомиопатия на различни етиология.
- болест на Рейно.
- Мигрена.
- Енцефалопатия.
- Мозъчно-съдови инциденти.
- Алкохолизмът.
- болестта на Алцхаймер.
- Сеиилиа делириум.
- хорея на Huntington.
Освен това, някои членове притежават антихистаминов ефект, което прави възможно тяхното приложение в алергични реакции. Например, цинаризин се използва в кошерите и да се премахнат сърбеж.
Използването на лекарства, които блокират калциевите канали на горните заболявания се основава на факта, че те имат съдоразширяващо действие. вазоспазъм придружава почти всички заболявания на сърдечно-съдовата система, което води до лоша циркулация в тъканите и клетъчна смърт.
Освен това входящо блокиране калциев умира тъкан прекъсване механизъм на мозъчни клетки, които се среща в инсулт и остра циркулаторни нарушения. Използването на тези лекарства в първите часове на заболяването прави възможно да се предотврати развитието на устойчиви смущения на централната нервна система като парализа и пареза.
Въпреки това, използването на блокери на калциевите канали в остри мозъчносъдови разстройства момента се ограничава до използването на нимодипин с субарахноидален кръвоизлив вторично предотвратяване на церебрална исхемия поради съдов спазъм. Възползвайте се от БТПП и за други видове мозъчни заболявания на кръвообращението, не е доказано, следователно, в такива ситуации, не се препоръчва да се използват тези лекарства.
Днес започна активно да проучи използването на блокери на калциевите канали за лечение на тежки заболявания на централната нервна система, като например болестта на Алцхаймер и болестта на Хънтингтън. Това е така, защото най-новото поколение на наркотици има психотропно действие и предпазва мозъчните клетки срещу различни негативни фактори. Смята се, че редовното приемане на блокери на калциевите канали позволява значително да се удължи живота на липсата на симптоми при болестта на Алцхаймер.
Съставът на блокери на калциевите канали ще варира. Това се дължи на различни химични групи. Заедно с като основната активна съставка в състава на тези таблетки са ексципиенти. Тези компоненти са необходими за образуване на лекарствената форма.
В допълнение, комбинацията от лекарства, налични, които са съставени от, в допълнение към калциеви антагонисти, също вещества, принадлежащи към различни терапевтични групи. Повечето от тези лекарства се комбинират с нитрати, които са широко използвани в кардиологията за лечение на ангина и кардиомиопатия.
Тези формулировки се произвеждат в таблетка форма за орално и сублингвално приложение, мигновени капсули и разтвори за интравенозно приложение. Трябва да се отбележи, че скоростта на начало на терапевтичния ефект зависи от вида на БТПП, и формата на освобождаването и начина на приложение.
По този начин, най-бързо наблюдаваното намаление на кръвното налягане при прилагане на някои лекарства във вена. Отличителна черта на инжектирането е, че лекарството трябва да се прилага много бавно, така че да не имате някакви сериозни нарушения на сърдечния мускул.
Решава сублингвални таблетки под езика. Благодарение на доброто кръвоснабдяването на лигавицата на устата, активни вещества се абсорбират бързо в кръвния поток и се разпространява по цялото тяло.
Най-дълго да чака ефекта от използването орални хапчета. След получаването им ефект се появява след около 30-40 минути (а понякога и по-нататък), поради присъствието на храна в стомашно-чревния тракт и удължено производството на ензими за активиране на вещество, съдържащо се в таблетката.
предимства
Основното предимство на калциеви антагонисти при лечението на заболявания на сърдечно-съдовата система във факта, че тези лекарства имат множество ефекти, които допринасят за нормализиране на кръвообращението и разширяване на лумена на съдово легло.
Това означава, че освен факта, че блокери на калциевите канали води до разширяване на кръвоносните съдове, те все още имат редица дейности, сред които са:
- производството на урина усилване. Диуретично действие допринася за ранно намаляване на кръвното налягане, което се постига чрез намаляване на реабсорбцията на натриеви йони в бъбречните тубули.
- Инхибирането на функцията на свиване на сърдечния мускул. Слаб пулс доведе до намаляване на систоличното кръвно налягане, което е характерно за силата на свиване на сърцето.
- Антитромбоцитна ефект. Една от основните явления, че настъпва в нарушение на снабдяването с кръв и съдов спазъм, се счита за образуването на кръвни съсиреци. Основният механизъм, който допринася за това - е тромбоцитната агрегация. Това означава, че кръвните клетки се държим заедно образуват съсиреци.
Такива терапевтични ефекти позволяват да бързо и ефективно намаляване на налягането и намаляване на риска от опасни усложнения като инфаркт на миокарда и инсулт. Заслужава да се отбележи, че тези усложнения често се появяват при хипертония.
приложение
блокери на калциевите канали се използват в зависимост от диагнозата, която се провежда на базата на определянето, както и избор на дадено лекарство. Независим употреба на тези лекарства е забранено, тъй като тяхното неправомерно използване може да доведе до отравяне или развитието на нежелани лекарствени реакции.Преди употреба просто клас проверка, чиято цел е да се определи място за диагностика и наличието на съпътстващи патологии, който може да бъде противопоказание за употребата.
Най-честата режим на лечение на хипертония следното.
- Нифедипин вземат 5-10 мг 4 пъти на ден (лекарството най-често се използва за бързо намаляване на кръвното налягане).
- Амлодипин, израдипин, Felopidin назначен 2.5 мг. Ако не се наблюдава желания ефект, а след това постепенно увеличаване на дозата може да бъде до 10 мг. Felopidin позволено да вземат 2 пъти на ден, както и други представители, които да отнеме не повече от веднъж на ден, тъй като те имат висока токсични ефекти върху тялото.
- Верапамил доза варира 40-120 мг за единична доза. Тя се издига постепенно, докато, докато стабилна терапевтичен ефект. С развитието на хипертонична криза може венозно верапамил. Тя трябва да бъдат много внимателни, за да влезете лекарството, под контрола на хемодинамичните параметри. Този инструмент се използва често за лечение на надкамерни сърдечни аритмии, но не и с хипертония.
- Галопамил. Това лекарство се прилага от 50 мг на един път. Дневната доза не трябва да надвишава 200 мг, и по-добре би било 100 мг, т.е. две дози лекарство се прилага на ден.
В други патологии, блокери на калциевите канали са предназначени само индивидуално това, възрастта, пола и наличието на други заболявания при хората.
Критерият за ефективността на лечението на калциеви антагонисти е постоянно намаляване на кръвното налягане. Освен това е необходимо да се контролира функционирането на сърцето, по-специално при лечението на Верапамил и неговите производни. За тази цел на проучването се провежда редовно с помощта на електрокардиограма, в които резултатите могат да разкрият функционални нарушения.
Противопоказания
Основните противопоказания за използването на калциеви антагонисти са тези заболявания и състояния:- Остър миокарден инфаркт. Това е остро заболяване, е абсолютна и един от най-важните противопоказанията, тъй като използването на тези лекарства увеличава риска от смърт.
- Нестабилна ангина.
- Повишено кръвно налягане.
- Тахикардия (нифедипин група). Дихидропиридин блокери на калциевите канали водят до рефлекс повишаване на сърдечната честота, което е свързано с намаляване на налягането. Наличие на ускорен сърдечен ритъм може да доведе до сериозни заболявания на сърцето.
- Брадикардия (за верапамил група).
- Хронична и остра сърдечна недостатъчност. Наличието на пациенти със сърдечна недостатъчност изисква използването на калциеви антагонисти изключение, защото може да доведе до стъпка състояние преход в декомпенсация. В такава ситуация може да се развие белодробен оток, други опасни усложнения.
- По време на бременност и кърмене.
- Деца до 14 години. В редки случаи, разрешената употреба на верапамил при деца, но изисква специален подход към избора на дозата.
- Индивидуална непоносимост към лекарството.
- Черния дроб и бъбреците, които са придружени от увреждане на тяхната функция.
В допълнение, за назначаване на лекарства трябва да се вземат под внимание на страничните ефекти, сред които са:
- развитие на периферен оток, причинен от разширяването на съдово легло;
усещане за парене в областта на крайниците и лицето област; - главоболие;
- тахикардия (рефлекс реакция за намаляване на съдовия тонус при получаване на група от лекарства нифедипин);
- брадикардия (обикновено в отговор на верапамил);
- запек.
В допълнение, има се увеличава странични ефекти, когато се използва в комбинация с калциеви антагонисти, нестероидни противовъзпалителни средства и сулфаниламид препарати.
Тази група е позволено да се комбинират лекарства с наркотици:
- АСЕ инхибитори.
- Нитратите.
- Диуретици.
В някои ситуации, лекарството може да бъде отменена в резултат на липсата на ефективност от страна на пациента, което изисква да преразгледа избора и назначи лекарство с различен механизъм на действие.