Vazaprostan® (vazaprostan®) - инструкции за употреба, състав, лекарствени аналози, доза,
особеност
Бял лиофилизат се събира на дъното на ампулата, образува слой с дебелина около 3 мм. След пълно разтваряне на лиофилизата в физиологичен разтвор - прозрачна безцветна течност.
Фармакологични ефекти
Фармакологично действие - вазодилататор, antiagregatsionnoe.
PGE1 състав подобрява микроциркулацията и периферното кръвообращение прави съдозащи-тен действие. При системно приложение причинява релаксация на гладките мускулни влакна, има съдоразширяващо действие, намалява кръг без промени в кръвното налягане. Следва да се отбележи рефлекс увеличаване на сърдечния дебит и сърдечната честота. Той подобрява еластичността на еритроцитите, намаляване на агрегирането на тромбоцитите и неутрофилите активност, подобрява фибринолитична активност на кръв. Той има стимулиращ ефект върху гладките мускули на червата, пикочния мехур, матката; Той потиска секрецията на стомашния сок.
Фармакокинетика
PGE1 се прилага в комплекс с алфа-циклодекстрин в / или / и. По време на подготовката на комплекс разтвор на лекарственото средство се разпада на съставните си части - PGE1 и алфа- циклодекстрин. Когато върху / в терапевтично значителна концентрация на активно вещество се постига скоро след началото на прилагане и плазмата Cmax - 2 часа от началото на приложението. PGE-1 е ендогенен вещество с изключително кратко Т1 / 2 - концентрация в плазмата се връща към първоначалното ниво в рамките на 10 секунди след прекратяване на приложение. Метод биотрансформация PGE 1 среща предимно в белите дробове, с "първо преминаване" през белите дробове метаболизират 60-90% от активното вещество до образуване на основните метаболити - 15-кето - PGE1. 15- кето - PGE0 и PGE0. Основните метаболити екскретират през бъбреците - 88%, и през храносмилателния тракт - 12% в продължение на 72 часа и се свързва с плазмените протеини 93% PGE1 .. Алфа-циклодекстрин има Т1 / 2 от около 7 минути, екскретира от бъбреците в непроменена форма.
Показания Vazaprostan ® формулировка
Хронични артериални етапи запушващ болестни III и IV (според Fontaine класификации).
Противопоказания
Свръхчувствителност към алпростадил и други съставки, хронична сърдечна недостатъчност, маркиран нарушения на сърдечния ритъм, влошаването на заболяване на коронарната артерия. инфаркт на миокарда (в следващите 6 месеца), белодробен оток, инфилтрационна белодробно заболяване, хронично обструктивно белодробно заболяване, чернодробна дисфункция (повишени нива на AST. ALT и GGT) и история на заболяване на черния дроб, както и заболявания, придружени от повишен риск от кървене и кръвоизливи (стомашна язва или дуоденална язва, остра церебрална съдови пролиферативна ретинопатия с тенденция към кръвоизлив, тежка травма и т.н.), спътник erapiya съдоразширяващо и антикоагуланти, бременност, кърмене.
Прилагане на бременност и кърмене
Противопоказно при бременност. По време на лечението трябва да се спре кърменето.
странични ефекти
От нервната система: главоболие, конвулсии, замаяност, умора, чувство на безпокойство, нарушена чувствителност на кожата и лигавиците.
Сърдечно-съдовата система: понижаване на кръвното налягане. болка в гърдите, сърдечна аритмия, AV блок.
От храносмилателната система: чувство на дискомфорт в епигастриума региона, диария феномен - диария, гадене, повръщане.
От страна на опорно-двигателния апарат: хиперостоза на дългите кости (за лечение на повече от 4 седмици).
Локални реакции: болка, оток, еритема, нарушена чувствителност, флебит (близки места в / в).
Лабораторни показатели: левкоцитоза, левкопения, увеличение в титъра на С-реактивен протеин, повишаване на трансаминазите.
Други: повишено изпотяване, хипертермия, оток на крайниците, която се провежда в инфузията на вена.
Редки: болки в ставите, объркване, припадъци от централен произход, висока температура, втрисане, брадипнея, артралгия, психоза, бъбречна недостатъчност, анурия. Той отчете няколко случая на белодробен оток и остра левокамерна недостатъчност.
Много рядко (1% от случаите): шок, остра сърдечна недостатъчност, хипербилирубинемия, кървене, сънливост, брадипнея, намалена респираторна функция, тахипнея, анурия, бъбречна недостатъчност, хипогликемия, вентрикуларна фибрилация на сърцето, AV блокада II степен, суправентрикуларна аритмия, напрежението вратните мускули, раздразнителност, хипотермия, хиперкапния, зачервяване на кожата, хематурия, перитонеална знаци, тахифилаксията, хиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.
Странични ефекти, свързани с употребата на наркотици или с процедурата по катетеризация, изчезват след намаляване на дозата или прекратяване на инфузията.
взаимодействие
Vazaprostan ® може да повиши ефекта на антихипертензивно лекарство, антиангинозни средства и вазодилататори. Едновременно прилагане vazaprostan ® пациенти, приемащи лекарства, повлияващи кръвосъсирването (антикоагуланти, инхибитори на тромбоцитната агрегация), може да повиши риска от кървене. В комбинация с цефамандол, цефоперазон, tsefotetanom и тромболитична - увеличава риска от кървене. Симпатикомиметици - епинефрин, норепинефрин, - намаляване на вазодилататор ефект.
Моля, имайте предвид, че лекарствени взаимодействия са възможни в случай, че горните формулировки бяха приложени малко преди бе инициирана Vazaprostanom ® терапия.
Дозиране и администрация
V / и приложение. Разтваря съдържа един флакон лиофилизат vazaprostan ® (съответстващи на 20 мкг алпростадил) в 50 мл физиологичен разтвор.
При липса на други изисквания половината от Vazaprostan на флакона ® (съответства на 10 мкг алпростадил) въвеждане / ямка за 60-120 минути, използвайки устройство за инфузия. Ако е необходимо, особено в присъствието на некроза под строг контрол толерантност може да увеличи дозата до 20 мг алпростадил (съдържание на 1 флакон). Тази доза обикновено се прилага като единична дневна инфузия.
Ако / и инфузия се извършва чрез катетър, поставен в зависимост от поносимостта и тежестта на заболяването, се препоръчва доза от 0.1-0.6 нг / кг / мин с приложението на лекарството в продължение на 12 часа като се използва устройство за инфузия (съответства на 0,25 vazaprostan 1.5 ампули).
Б / инфузия. Разтваря се съдържа 2 лиофилизат ампули vazaprostan ® (съответства на 40 мкг алпростадил) в 50-250 мл физиологичен разтвор и полученият разтвор се въвежда в / в 2 в продължение на 2 часа, два пъти на ден или 3 ампули (60 мкг алпростадил) 3 пъти за 1 час ден.
Пациенти с увредена бъбречна функция (бъбречна недостатъчност при ниво креатинин 1.5 мг / дл) в / въвеждането започва с 20 микрограма за 2 часа. Ако е необходимо, след 2-3 дни на единична доза от 40-60 микрограма.
При пациенти с бъбречна недостатъчност и сърдечна максимален обем на течност инжектирани - 50-100 мл / ден. Курсът на лечение - 4 седмици.
Продължителност на лечението - средно на 14 дни, с положителен ефект на лекарствено лечение може да продължи в продължение на още 7-14 дни. Ако няма положителен ефект в рамките на 2 седмици от началото на лечението продължи прилагането на препарата трябва да се прекрати.
Приготвяне на разтвора. За приготвянето на разтвора трябва да бъде непосредствено преди инфузията. Лиофилизатът се разтваря веднага след добавянето на физиологичен разтвор. В началото на разтвора може да се окаже млечен мътна. Този ефект е създадена от въздушните мехурчета и няма самостоятелно значение. След кратко време разтворът става прозрачен. Невъзможно е да се използва разтвор, приготвен преди повече от 12 часа.
свръх доза
Симптоми: понижаване на кръвното налягане. ускоряване на сърдечната честота. Може развитието на вазовагални реакции с бледа кожа, изпотяване, гадене и повръщане, които могат да бъдат придружени от миокардна исхемия и симптоми на сърдечна недостатъчност, както и възможно болка, подуване и зачервяване на тъканта на мястото на инфузията.
Лечение: е необходимо да се намали дозата или прекратяване на инфузията. В значително понижаване на кръвното налягане на пациента в легнало положение трябва да се надигне. Ако симптомите не изчезнат, трябва да използвате симпатикомиметично.
обезпечителни мерки
С внимателно използване Vazaprostan ® (следва да се обърне специално внимание на контролиране на обема на натоварване на разтвора на носител) артериална хипотензия, сърдечно-съдови заболявания, пациенти на хемодиализа (лекарствено лечение трябва да се извършва в postdializnom период), пациенти с диабет тип 1, особено в обширни поражения на съдове.
Vazaprostan ® могат да повлияят способността за активно участие в механизмите за управление на трафика или, особено в началото на лечението, при повишаване на дозата, както и премахване на лекарството, както и за едновременно приемане на алкохол.
Предупреждения
Алпростадил да използвате само лекари, които имат опит в ангиология, запознати със съвременните методи за непрекъснато наблюдение на сърдечно-съдовата система и имат подходящо оборудване за тази цел.
По време на лечението изисква проследяване на кръвното налягане. HR. кръвни биохимични параметри, кръвосъсирването (за нарушения на кръвосъсирването или едновременни терапия лекарства, които засягат коагулация система).
Пациенти със заболяване на коронарната артерия. и пациенти с периферен оток и бъбречна дисфункция (серумен креатинин> 1.5 мг / дл) трябва да бъде изследван в болница по време на лечението Vazaprostanom ® за 1 ден след спиране на прилагането му.
За да се предотврати свръххидратация симптоми при пациенти с бъбречна недостатъчност количество течност, колкото е възможно, не трябва да надвишава 50-100 мл / ден. Задължително динамично проследяване на пациента: контрол на кръвното налягане и сърдечната честота. ако е необходимо - контрола на телесното тегло, водния баланс, измерване на централното венозно налягане или задържане ехокардиография.
Флебит (проксимална към мястото на инжектиране) обикновено не е причина за спиране на лечението, възпалителни симптоми изчезват няколко часа след спиране на инфузията или промяна на мястото на приложение, не се изисква специална обработка в такива случаи. Централна катетеризация венозна може да намали честотата на проява на странични ефекти на лекарството.
Ако лиофилизат на увреждане ампула се намокри и лепкав, и е значително намалена по обем. В този случай, не може да се използва лекарството.
Условия на съхранение препарат Vazaprostan ®
При температури над 25 ° С
Да се съхранява на място недостъпно за деца.