Рецепторни агонисти и антагонисти
Агонисти и антагонисти [редактиране]
Агонист (фиг. А) има афинитет за рецептора. Това променя рецепторната протеин, което от своя страна влияе на функцията на клетката ( "присъща активност"). Биологични агонисти ефикасност, т. Е. техния ефект върху клетъчната функция, в зависимост от това дали рецептор активиране могат да повлияят на предаването на сигнала в клетката.
Да разгледаме две агонист А и В (фиг. В). Агонист може да доведе до максимален ефект, дори когато свързваща част рецептори. Агонистът с същия афинитет, но с ограничена способност да активира рецептора (ограничена вътрешна активност) и влияние сигнализиране може да се свързва към всички рецептори, но причинява само ограничен ефект, т.е.. Е. Exhibit ограничена ефикасност. Агонистът е частичен агонист. Потенциал агонист се характеризира с концентрация ЕС50 при която се постига половината от максималния ефект.
Антагонисти (А) отслабва ефекта на агонисти: те засягат "антагонистична." Пълен антагонисти имат афинитет за рецепторите, но връзката им не води до промени в клетъчната функция (липса на присъща активност). При едновременно прилагане на агонист и пълен антагонист резултат на тяхното действие се определя чрез конкурентно афинитет и концентрация на всеки от тези вещества. .. - Ефект смени на правото на абсцисата в по-високите стойности на концентрация, т.е. в присъствието на антагонист на агонистичната крива на концентрация: По този начин, чрез увеличаване на концентрацията на агонист, въпреки съпротивата на антагониста, пълният ефект (. Фигура V) може да се постигне. Моделът на молекулярните механизми на действие на агонисти / антагонисти (А)
Агонист причинява преход в активна конформация. Агонист е прикрепена към неактивен рецептора и насърчава прехода си в активна конформация. Антагонистът е прикрепена към неактивен рецептора, докато не се променя своята конформация.
Агонистичната стабилизира възниква спонтанно активна конформация. Рецепторът може спонтанно се движат в активна форма. Въпреки това, статистическата вероятност за такива събития е много ниска. Агонист селективно се свързват към рецептори в активна конформация, и поддържа това състояние на рецептора. Антагонистът има афинитет за "неактивен" рецептори и поддържа тяхната конформация. Ако спонтанното рецепторна активност е почти липсва, след прилагане на антагониста не води до значителен ефект. Ако системата има висока спонтанна активност, антагонистът има ефект срещу на действието на агонист: обратен агонист. "Истинска" антагонист без присъща активност има същия афинитет, както за активните и неактивните рецептор и не засягат първоначалната активност на клетката. Частичен агонист не само селективно присъединен към активното рецептора, но може да бъде частично се свързва с неактивна форма. Други форми на антагонистично действие
Алостерична антагонизъм. Антагонист присъединява агонистът на рецептора се присъединява зона и намалява агонист афинитет към този рецептор. Когато синергизъм алостеричен агонист афинитет е подобрена.
Функционално антагонизъм. Две различни рецептори по агонистичен ефект на същия параметър (например, лумена на бронхите) в противоположни посоки (адреналин причинява разширяване, хистамин - стесняване).
