Калциевите канали препарати блокери преглед

блокери на калциевите канали или калциеви антагонисти (AC) - са лекарства, които инхибират навлизането на калциеви йони в клетките от калциеви канали.

Калциевите канали са формация протеин чрез което посоката на преместване калциеви йони в клетката и извън клетката. Тези заредени частици са включени в образуването и провеждане на електрически импулс, а също така осигуряват свиване на мускулните влакна на сърдечни и съдови стени.
Калциеви антагонисти са широко използвани за лечение на коронарна болест на сърцето. хипертония и нарушения на сърдечния ритъм.

механизъм на действие

Тези лекарства забавят прием на калций в клетките. По този начин се разширяват коронарните съдове, подобряване на притока на кръв към сърдечния мускул. Това подобрява инфаркт на кислород и извеждане от него метаболитни продукти.

Чрез намаляване на сърдечната честота и свиването на миокарда, AK намали нуждите на сърцето от кислород. Тези лекарства подобряват диастолната функция на миокарда, което е способността му да се отпуснете.
AK разширяване на периферните артерии, което помага за намаляване на кръвното налягане.

Някои инструменти от тази група (верапамил, дилтиазем), имат антиаритмични свойства.
Тези лекарства намаляват агрегация ( "слепване") на тромбоцитите, инхибиране на образуването на кръвни съсиреци в коронарните съдове. Те проявяват анти-атерогенни свойства, подобряване на метаболизма на холестерола. AK защита клетки чрез потискане на липидната пероксидация и забавяне достъп до цитоплазмата опасни лизозомни ензими.

Класификацията е в зависимост от химическата структура

AK в зависимост от химическата структура разделени в три групи. Във всяка от групите изолирани препарати I и II поколения различни селективност ( "насочени") действие и действие продължителност.

Класификация AK:
Difenilalkilamina производни:

• Първа генерация: верапамил (Isoptin, finoptinum);
• Второ поколение: анипамил, галопамил, falipamil.

• Първа генерация: дилтиазем (кардио dilzem, tilzem, dilakor);
• Второ поколение: altiazem.

• Първа генерация: нифедипин (Corinfar, kordafen, cordipin, fenigidin);
• Второ поколение: Амлодипин (Norvasc), израдипин (Lomir), никардипин (Cardin), нимодипин, низолдипин (siskor), нитрендипин (baypress), Valium, фелодипин (PLENDIL).

Производни difenilalkilamina (верапамил) и бензотиазепинови производни (дилтиазем) и действие върху сърцето и съдове. Те изразиха антиангиално, антиаритмично, хипотензивно действие. Тези инструменти се намали честотата на сърдечните контракции.

Производните на дихидропиридин разширява кръвоносните съдове притежават антихипертензивни и антиангинозни ефекти. Те не се използват за лечение на аритмии. Тези лекарства предизвикват повишаване на сърдечната честота. Техният ефект в ангина и хипертония е по-силно изразено, отколкото в първите две групи.

Понастоящем дихидропиридинови производни II поколение се използва широко, по-специално, амлодипин. Те имат голяма продължителност на действие и се понася добре.

Показания

ангина

верапамил и дилтиазем се използват за продължително лечение на стенокардия. Те показват най при млади пациенти с ангина комбинира с синусова брадикардия, хипертония, бронхиална обструкция, хиперлипидемия, жлъчна дискинезия, склонност към диария. Допълнителни указания за тези лекарства са евентуално артериосклероза облитериращ на долните крайници и мозъчно-съдова болест.

В много случаи, това показва, комбинирана терапия с дилтиазем и бета-блокери. AK комбинация с нитрати не винаги е ефективна. Комбинацията от бета-блокерите и верапамил може да се използва с повишено внимание, за да се избегне евентуално тежка брадикардия, хипотония, сърдечната проводимост и намаляване на свиването на миокарда.

инфаркт на миокарда

Тя може да се счита за подходящо за прилагане на дилтиазем melkoochagovogo при пациенти с инфаркт на миокарда ( "инфаркт без зъб Q"), когато няма циркулаторна недостатъчност и фракцията на изтласкване на по-голяма от 40%.

Когато не е показан трансмурален инфаркт на миокарда (с "зъб Q») AK.

хипертонична болест

АК може да доведе до намаляване на левокамерната хипертрофия. защита на бъбреците не предизвикват метаболитни нарушения. Следователно, те са широко използвани при лечението на хипертония. Нифедипинът производни II особено показва поколение (амлодипин).

Тези лекарства са особено посочени когато се комбинира с хипертония ангина, липидни разстройства, обструктивни бронхиални заболявания.

Те помагат за подобряване на бъбречната функция при диабетна нефропатия и хронична бъбречна недостатъчност.

Получаване "Nimotop" е особено показан в комбинация на хипертония и мозъчно-съдова недостатъчност. Когато ритъмни нарушения и хипертония особено препоръчват употребата на лекарства от верапамил и дилтиазем.

сърдечни аритмии

При лечението на аритмии използва средства от групи и дилтиазем. Те забавят сърдечната проводимост и намаляване на автоматизма на синусовия възел. Тези лекарства инхибират повторното влизане механизъм с суправентрикуларна тахикардия.

AK използва за облекчаване и предотвратяване на атаки от тахикардия. Те също помагат за намаляване на честотата на сърдечния ритъм по време на предсърдно мъждене. Назначава се от тези лекарства и за лечение на надкамерни аритмии.

ритъм AK неефективен в камерни нарушения.

странични ефекти

AK причина разширяване на кръвоносните съдове. В резултат на това тя може да се появи световъртеж, главоболие, зачервяване на лицето, сърцебиене. В резултат на това ниско набъбване съдов тон възникне в пищялите, глезените, краката. Това е типично за нифедипин препарати.
AK наруши инфаркт на способността да се свие (негативен инотропен ефект), забавяне на сърдечната честота (отрицателен хронотропна ефект), бавно атриовентрикуларно провеждане (отрицателен дромотропно действие). Тези странични ефекти са по-изразени в производно на верапамил и дилтиазем.

При използване на нифедипин препарати могат запек, диария, гадене, повръщане, в редки случаи. Използването на верапамил във високи дози при някои пациенти причинява подчертано запек.
По-скоро рядко изпитват странични ефекти от кожата. Те се появяват зачервяване, обрив и сърбеж, дерматит, васкулит. При тежки случаи може да се развие синдром на Лайъл.

оттегляне

След внезапно прекъсване AK гладките мускули на коронарни и периферни артерии става свръхчувствителни към калциеви йони. В резултат на това тя се развива спазъм на кръвоносните съдове. Може да се покаже повишена честота на ангина атаки, повишено кръвно налягане. по-малко синдром характеристика отказ за групата на верапамил.

Противопоказания

Поради разликата в фармакологични ефекти противопоказания лекарства са различни за различните групи.

Производни на и дилтиазем, трябва да се избягват при синдром на болния синусов възел. атриовентрикуларен блок, лява вентрикуларна систолична дисфункция, кардиогенен шок. Те са противопоказани при систолично кръвно налягане под 90 mm Hg. Чл. и Wolff-Parkinson-White синдром с антероградна провеждане на допълнителни начини.

Състави групи верапамил и дилтиазем относително противопоказан при дигиталис интоксикация, тежка синусова брадикардия (по-малко от 50 удара в минута), склонността към тежка констипация. Те не трябва да се комбинира с бета-блокери, нитрати, празозин, хинидин и дизопирамид, защото в този случай съществува опасност от рязко намаляване на кръвното налягане.