Dostinex инструкция на показания, противопоказания, странични ефекти - Описание

Фармакологични ефекти

рецептор на допамин. Каберголин - допаминергична ерголин производно, характеризиращ се с ясно изразен и продължителен prolaktinsnizhayuschim ефект. Механизмът на действие включва директно стимулиране на допаминовите D2 рецептори lactotropic хипофизни клетки. При дози над тези за понижаване на нивото на пролактина в кръвната плазма, има централни ефекти допаминергични предизвикани чрез стимулиране на допаминовите D2 рецептори.

Намаляването на концентрацията на пролактин в плазмата се наблюдава след 3 часа след приема и продължава за 7-28 дни при здрави доброволци и пациенти с хиперпролактинемия и до 14-21 дни - при жените в следродовия период. Prolaktinsnizhayuschee ефект е дозо-зависим както по отношение на тежестта и продължителността на действие.

Каберголин има силен селективен ефект, не оказва влияние върху базалната секреция на други хипофизни хормони и кортизол.

От фармакологичните ефекти на каберголин не са свързани с терапевтичен ефект, се прилага само намаляване на кръвното налягане. За едно приложение на препарата се наблюдава максималната хипотензивен ефект по време на първите 6 часа и зависи от дозата.

Фармакокинетика

Резорбция и разпределение

След каберголин орално приложение се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Cmax се достига след 0,5-4 часа. Свързване с плазмени протеини е 41-42% в плазмата. Css постига след 4 седмици на лечение поради дългия Т1 / 2.

Яденето не влияе върху усвояването и разпределението на каберголин.

Т1 / 2. оценена от скоростта на екскреция на бъбреците е 63-68 часа при здрави доброволци и 79-115 часа при пациенти с хиперпролактинемия.

След 10 дни след приема на лекарството в урината и изпражненията показа 18% и 72% от дозата, и съотношението на непроменен каберголин в урината е 2-3%.

- Превенция на физиологична раждането кърмене;

- потискане на установен лактацията след раждане;

- лечение на разстройства, свързани с хиперпролактинемия, включително аменорея, олигоменорея, ановулация и галакторея;

- пролактин секретиращ аденом на хипофизата (микро- и macroprolactinoma), идиопатична хиперпролактинемия, синдром на "празен" Sella комбинира с хиперпролактинемия.

режим на дозиране

Вътре, по време на хранене.

кърмене Превенция: 1 мг. (Таблица 2), след като в първия ден след раждането.

Потискане установен кърмене: 250 мг. (Pi 2.1), 2 пъти / ден на всеки 12 часа в продължение на 2 дни (обща доза е 1 мг). За да се намали риска от развитие на ортостатична хипотония при кърмене еднократна доза майки Dostinex да не надвишава 250 микрограма.

В зависимост от поносимостта на седмична доза може да се прилага веднъж или разделена на 2 или повече приеми на седмица. Разделяне седмична доза за няколко дози препоръчва при прилагане на лекарството в доза от 1 мг седмично.

При пациенти с повишена чувствителност към вероятност допаминергични лекарства от странични ефекти могат да бъдат намалени, като се започне Dostinex ® терапия при по-ниска доза (250 мкг 1 седмица), последвано от постепенно увеличаване за постигане на терапевтична доза. За да се подобри поносимостта при изразени странични ефекти може да бъде временно намаляване на дозата, последвано от постепенно увеличаване, например, 250 микрограма седмично, веднъж на всеки 2 седмици.

страничен ефект

По време на клиничните проучвания, използващи Dostinex ® препарат за профилактика на физиологично кърмене (доза 1 мг) и за потискане на кърмене (250 мг на всеки 12 часа в продължение на 2 дни) се наблюдават нежелани реакции при приблизително 14% от жените. При прилагането Dostinex ® лекарство в продължение на 6 месеца при доза от 1-2 мг на седмица, разделена на 2 дози за лечение на разстройства, свързани с хиперпролактинемия, честотата на нежеланите реакции е 68%. Нежеланите събития, настъпили главно през първите 2 седмици на лечението и в повечето случаи, изчезват при продължаване на лечението или няколко дни след прекратяване Dostinex ® формулировка. Нежеланите реакции обикновено са преходни, според тежестта - леко или умерено изразени и са зависимо от дозата. Най-малко веднъж по време на терапия тежки странични ефекти са наблюдавани при 14% от пациентите; поради странични реакции лечението се прекратява приблизително 3% от пациентите.

Най-честите нежелани лекарствени реакции са представени по-долу.

С сърдечно-съдовата система: сърдечната честота; рядко - ортостатична хипотония (с продължителна употреба на лекарството има хипотензивен ефект); асимптоматични спад на кръвното налягане по време на първите 3-4 дни след раждането (систолично - повече от 20 mm Hg диастолично - повече от 10 mm Hg).

От нервната система: замаяност / световъртеж, главоболие, умора, сънливост, депресия, умора, парестезия, синкоп, нервност, тревожност, безсъние, нарушена концентрация.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, болка в епигастриума, коремна болка, запек, гастрит, диспепсия, сухота в устната лигавица, диария, флатуленция, зъбобол, чувство на фарингеалната лигавица дразнене.

Други: mammalgia, епистаксис, зачервяване на кожата, преходна хемианопсия, вазоспазъм на пръстите, долните крайници мускулни спазми (като други производни на ерготамина, Dostinex ® може да вазоконстриктор ефект), замъглено виждане, грипоподобни симптоми, неразположение, периорбиталната и периферна оток, анорексия, акне, сърбеж, болка в ставите.

При продължително лечение с се наблюдават рядко лекарство Dostinex ® аномалия стандартни лабораторни показатели; при жени с аменорея се наблюдава спад в нивата на хемоглобина по време на първите няколко месеца след възстановяването на менструацията.

Изследването постмаркетинговия записват следните нежелани реакции, свързани с използването на каберголин: алопеция, повишаване на СРК активност в кръвта, мания, диспнея, оток, фиброза на нарушения на чернодробната функция в чернодробната функция, реакции на свръхчувствителност, обриви, дихателни нарушения, дихателна недостатъчност, valvulopatiya, патологично пристрастяване към хазарта, хиперсексуалност. повишено либидо, агресивност, психотични разстройства, перикардит, внезапни епизоди на заспиване, намалите или увеличите телесната маса, запушване на носа.

Противопоказания

- свръхчувствителност към каберголин или други съставки, както и всички ерго-алкалоиди;

- сърдечна и дихателна функция поради фиброзни изменения или наличието на такива условия в историята;

- дългосрочна терапия: анатомичните особености на клапна болест на сърцето (например сгъстяване на листовките на клапана, стесняване на лумена на клапана, смесеният патологията и стесняване на стеноза на вентила), потвърдено чрез ехокардиография (ехокардиография), проведено преди започване на лечението;

- непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност, глюкозо-галактозна малабсорбция.

- дете и юношеството до 16 години (Безопасността и ефективността не са установени).

Dostinex ® трябва да се използва внимателно при следните условия и / или заболявания:

- високо кръвно налягане, който се развива на фона на бременност, като прееклампсия или след раждането хипертония (Dostinex ® назначени само в случаите, когато потенциалните ползи от лекарството е много по-високи от възможния риск);

- тежко сърдечно-съдово заболяване, синдром на Рейно;

- пептични язви, стомашно-чревно кървене;

- тежка чернодробна недостатъчност (препоръчва използването на по-ниски дози);

- тежка или психотични когнитивни нарушения (включително история);

- едновременната употреба с лекарства, които имат хипотензивно действие (поради риска от ортостатична хипотония).

Прилагане на бременност и кърмене

Тъй като не е провеждано контролираните клинични проучвания с използване на Dostinex ® лекарство при бременни жени, употребата на лекарството по време на бременност е възможно само в случай на крайна необходимост, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако бременността е на фона на лечение с Dostinex ®. трябва да разгледа целесъобразността на спиране на лекарството, като се отчита съотношението полза / риск.

Според съобщения използването на Dostinex в доза от 0.5-2 мг на седмица в продължение на разстройства, свързани с хиперпролактинемия, не е придружена от повишена честота на спонтанен аборт, преждевременно раждане, многоплодна бременност и вродени малформации.

Записано относно разпределението на лекарството, без майчината кърма, но при липса на ефект от прилагането на Dostinex ® лекарство за предотвратяване или потискане на кърменето трябва да се откаже от кърменето. В разстройства, свързани с хиперпролактинемия Dostinex ® не трябва да се прилага при майки, които не искат да се спре кърменето.

Използване на човешкия черен дроб

С внимателно употребата на наркотика в тежка чернодробна недостатъчност (понижаване на препоръчителна доза).

Употреба при деца

Противопоказания: детството и юношеството до 16 години (за безопасността и ефективността не са установени).

Предупреждения

Преди назначаването на Dostinex ® лекарство за лечение на разстройства, свързани с хиперпролактинемия, е необходимо да се проведе пълно разследване на хипофизната жлеза.

В допълнение, той трябва да направи оценка на състоянието на сърдечно-съдовата система, включително ехокардиография за откриване на нарушения на клапана функции на устройството са безсимптомни.

Както и при други производни на ерготамина, след продължителна употреба на каберголин са наблюдавани при пациенти, плеврален излив / valvulopatiya и плеврален фиброза. В някои случаи, пациентите получават преди лечение ergotoninovymi допаминови агонисти. Затова Dostinex ® не трябва да се използва при пациенти с настоящите симптоми и / или клинични симптоми на сърдечна или дишането функции, свързани с фиброзни промени или такива държави в историята. Ако спрете да приемате лекарството в случай на откриване на признаци на влошаване или поява на регургитация на кръв, стеснение на лумена или сгъстяващи klalanov листчета на клапата.

Установено е, че на СУЕ се увеличава по време на развитието на фиброза или плеврални изливи. В случай на необяснима СУЕ се препоръчва да се извърши рентгенов на гръдния кош. Диагнозата може да помогне за изучаване на концентрация на креатинина в кръвната плазма, оценяването на бъбречната функция. След прекратяване на Dostinex ® лекарство при пациенти с плеврален излив / фиброза или плеврален valvulopatii отбележи подобрение на симптомите.

Не е известно дали каберголин влоши състоянието на пациенти със симптоми на повръщане на кръв. Каберголин не трябва да се използва за идентифициране на фиброзни заболявания на сърдечните клапи.

Фиброзни заболявания могат да се развият симптоми. Ето защо, трябва редовно да следите състоянието на пациентите, получаващи продължителна терапия с каберголин и обърнат специално внимание на следните симптоми:

-плевропневмония белодробни заболявания: като хрипове, недостиг на въздух, постоянна кашлица или болка в гърдите;

-бъбречна недостатъчност или запушване на кръвоносни съдове или уретера на корема, които могат да бъдат придружени с болка в страната или в лумбалната област, и оток на долните крайници, подуване или чувствителност в областта на корема, което може да показва развитието на ретроперитонеална фиброза;

-перикарден фиброза и фиброза на клапите на сърцето клапани често явна сърдечна недостатъчност. В тази връзка следва да се заличи фиброза, клапни листовки (и констриктивен перикардит) със симптоми на сърдечна недостатъчност.

Трябва редовно да следи състоянието на пациента за развитие на фиброзни заболявания. За първи път ехокардиография трябва да се направи в рамките на 3-6 месеца след започване на лечението. След това, това проучване трябва да се извършва в зависимост от клиничната оценка на пациента, с особено внимание към симптомите описани по-горе, поне на всеки 6-12 месеца от лечението.

Необходимостта от други методи за мониторинг (например физическа проверка, включително сърдечна преслушване, рентгенови лъчи, компютърна томография) се оценява индивидуално за всеки пациент.

Когато се повишава дозата, пациентите трябва да бъдат наблюдавани от лекар, за да се установи минималната ефективна доза за терапевтичен ефект.

След като избраната се препоръчва ефективен режим на дозиране за редовно (1 път на месец) определяне на концентрацията на пролактин в серума. Нормализиране на концентрация пролактин обикновено се наблюдава в рамките на 2-4 седмици на лечение.

След премахването на Dostinex ® продукт обикновено се наблюдава рецидив на хиперпролактинемия, но някои пациенти отбелязват постоянна супресия на концентрации на пролактин в няколко месеца. В повечето жени, с овулация цикли персистират най-малко 6 месеца след прекратяване на Dostinex ® наркотици.

Dostinex ® възстановява овулацията и плодовитостта при жените с hyperprolactinemic хипогонадизъм. Заради бременността може да се случи, преди възстановяването на менструация, се препоръчва да се извърши тест за бременност, най-малко един път в 4 седмици за период от аменорея, и след възстановяването на менструация - всеки път, когато пропусна период е белязан от повече от 3 дни. Жените, които искат да избегнат бременност, трябва да се използват бариерен метод на контрацепция по време на лечението с Dostinex ®. и след лекарството, преди да повторите липса на овулация. Жените, които забременеят трябва да бъде под лекарско наблюдение за навременно откриване на симптомите на хипофизната жлеза да се увеличи, тъй като по време на бременност може да се увеличи размера на вече съществуващи тумори на хипофизата.

Dostinex ® трябва да се прилага в по-ниски дози при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (клас С Child-Pugh класификация), което е дългосрочна лекарствена терапия. Когато едно приложение на лекарството в тези пациенти в доза от 1 мг е увеличение на AUC, в сравнение със здрави доброволци и пациенти с по-малко тежка чернодробна недостатъчност.

Използването на каберголин предизвиква сънливост. При пациенти с болестта на Паркинсон използването на агонисти на допаминовите рецептори може да доведе до внезапно заспиване. В такива случаи е препоръчително да се намали дозата Dostinex ® формулировка или спре лечението.

Изследвания на лекарството при възрастни пациенти с нарушения, свързани с хиперпролактинемия, е проведено.

Употреба при педиатрия

Безопасността и ефективността при деца и юноши под 16-годишна възраст не са установени.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Пациентите, приемащи лекарството Dostinex ®. Ние трябва да се въздържат от шофиране и механизми, както и други потенциално опасни дейности, които изискват концентрация и скорост на психомоторни реакции.

свръх доза

Симптомите (вероятно симптоми на свръхстимулиране на допаминовите рецептори): гадене, повръщане, диария симптоми на ортостатична хипотония, объркване, психоза, халюцинации.

Лечение: Трябва да извършват дейности, насочени към премахване на наркотици (стомашна промивка) и поддържането на кръвното налягане. Той препоръча назначаването на допамина.

лекарствени взаимодействия

Информация за взаимодействието на каберголин и други алкалоиди на моравото рогче офлайн, така че едновременно използване на тези лекарства по време на продължителна терапия с Dostinex не ® препоръчва.

Тъй като каберголин има терапевтичен ефект чрез директно стимулиране на допаминовите рецептори, лекарството не може да се прилага едновременно с лекарства, които действат като допаминови антагонисти (включително фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени, метоклопрамид), тъй те могат да отслабят ефекта на каберголин, насочена към намаляване на концентрацията на пролактин.

Подобно на други производни на ерготамина, каберголин не може да се използва едновременно с антибиотик макролид (например еритромицин), тъй като това може да доведе до повишена системна бионаличност на каберголин.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява в обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.