АСЕ списък инхибиторни лекарства, описание блокери

Ангиотензин II - важен хормон, който регулира активността на сърдечно-съдовата система. Появата на инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) - лекарства, които позволяват да се намали нивото му в кръвта, - е основен пробив в лечението на артериална хипертония (АХ). Сега лекарства, които инхибират активността на ренин-ангиотензиновата система, заемат водеща позиция в борбата срещу основните причини за смърт - сърдечно-съдови заболявания. Първият блокер АСЕ - каптоприл - беше синтезиран през 1977 г. Към днешна дата, ние разработихме набор от представители на този клас, които по своята химична структура са разделени в три големи групи.

Класификация на АСЕ инхибитори

1. Съединения, съдържащи сулфхидрилна група: каптоприл, фентиаприл, пивалоприл, зофеноприл, алацеприл.
2. Препарати с карбокси група: еналаприл, лизиноприл, беназеприл, квинаприл, моексиприл, рамиприл, спираприл, периндоприл, пентоприл, цилазаприл, трандолаприл.
3. Фосфор-съдържащи съединения: фозиноприл.

Много блокери на ангиотензин-конвертиращия ензим са естери, които са 100-1000 пъти по-малко активни отколкото техните активни метаболити, но имат по-висока орална бионаличност.

Представители на тази FarmGruppa различават според три критерия:

• Дейност;
• оригинална форма: активно съединение прекурсор (промедикамент), или активно вещество;
• фармакокинетика (степен на абсорбция от храносмилателната система, ефектът на храната върху бионаличността на лекарството, полуживот, тъканното разпределение, механизми за отделяне).

Никой от АСЕ инхибитори има значителни предимства в сравнение с другите членове на този клас: те ефективно инхибира синтеза на angiotenzinaIIiz angiotenzinaI имат подобни означения, противопоказания и странични ефекти. Въпреки това, тези лекарства се различават значително по разпределение характер в тъканите. Въпреки това, не е известно дали това ще даде нови предимства.

Освен фозиноприл и спираприл които еднакво елиминира чрез черния дроб и бъбреците, на ангиотензин-конвертиращия ензим блокери екскретират главно в урината. Следователно, бъбречна дисфункция намалява отделянето на повечето от тези лекарства и дозата при тези пациенти трябва да се намали.

Списъкът на търговски имена АСЕ-инхибитори

Има и лекарства, които са готови комбинация с АСЕ инхибитори, диуретици и / или калциеви антагонисти.

обхват

артериална хипертония

Тези лекарства са широко използвани като антихипертензивни средства, като намаляване на кръвното налягане при всички форми на хипертония, с изключение на първичен хипералдостеронизъм. Монотерапия АСЕ инхибитори нормализира кръвното налягане при около 50% от пациенти с лека до умерена хипертония.

Членовете на тази група до голяма степен намаляват риска от сърдечно-съдови усложнения при хипертония в сравнение с други антихипертензивни лекарства.

Блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим са подходящи лекарства за хипертония, свързана с диабет (забавят прогресията на диабетната нефропатия) на и левокамерна хипертрофия. Те също така се препоръчва в комбинация на хипертония с исхемична болест на сърцето.

сърдечна недостатъчност

АСЕ-инхибитори се предписват за всяка степен на сърдечна недостатъчност, тъй като тези лекарства блокират или инхибират нейното развитие, намаляване на вероятността от внезапна смърт, инфаркт на миокарда, подобряване на качеството на живот. Лечението започва с малки дози, тъй като тези пациенти може рязко спадане на кръвното налягане, особено в контекста на намаляване на циркулиращите кръвоснабдяване. В допълнение, те намаляват дилатация (разширяване) на лявата камера и до известна степен се възстанови нормалната елипсовидна форма на сърце.

инфаркт на миокарда

АСЕ инхибитори намаляване на смъртността, когато се прилага в ранната фаза на инфаркт на миокарда. Те са особено ефективни, когато се комбинира с хипертония и диабет. Ако няма противопоказания (кардиогенен шок, тежка хипотония), те трябва да се прилага веднага, заедно с тромболитици (разграждащи ензими вече образуван тромби), антитромбоцитни средства (аспирин, cardiomagnil) и бета-блокери. Пациенти с повишен риск (обширен инфаркт на миокарда, сърдечна недостатъчност) трябва да приемат тези preparatydlitelno.

инсулт превенция

АСЕ инхибитори измества равновесието между коагулация и фибринолитични системи на кръв в посока на последните. Научните изследвания са доказали, че значително намаляване на честотата на сърдечна атака, удар, смъртност при пациенти със съдова патология, диабет и други рискови фактори за мозъчно-съдови събития.

Хронична бъбречна недостатъчност (ХБН)

Блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим предотвратяват или забавят увреждане на бъбреците при диабет. Те не само profilaktiruet диабетна нефропатия, но също така и възпрепятства развитието на ретинопатия с инсулин зависим захарен диабет. АСЕ инхибитори инхибират развитието на хронична бъбречна недостатъчност и други бъбречни патология в т. Н. трудно.

страничен ефект

Сериозни нежелани реакции, FarmGruppa представители на това са доста редки, те се толерират обикновено добре.

• Хипотонията. Произход на лекарството може да доведе до рязко спадане на кръвното налягане при пациенти с повишени плазмени ренинова активност, т.е. E..:
• дефицит на Na +;
• лекувани с комбинирана антихипертензивна терапия;
• със сърдечна недостатъчност.

В такива случаи започва с много ниски дози на АСЕ инхибитори, или преди започване на лечение препоръча на пациента да се увеличи приема на сол и затвори диуретични лекарства.

• Кашлица. Приблизително 5-20% от пациентите, приемащи лекарства от този FarmGruppa оплакват от упорита суха кашлица. Този страничен ефект обикновено не зависи от дозата, обикновено се случва при жените, обикновено в срок от 1 седмица до 6 месеца от началото на рецепцията. След отмяната на блокер ACE кашлица минава средно по 4 дни.
• Хиперкалиемия. При пациенти с нормално функциониращи бъбреци значително забавяне калий е рядкост. Въпреки това, АСЕ инхибитори могат да предизвикат хиперкалиемия при пациенти с бъбречна недостатъчност, както и в поемащото калий-съхраняващи диуретици (амилорид, триамтерен, спиронолактон), калиеви препарати, бета-блокери или нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).
• Остра бъбречна недостатъчност (ОБН). Свръхнапрежение може да доведе до стесняване на бъбречната артерия и от двете страни, намалявайки артерия само бъбреците, сърдечна недостатъчност, или намаляване на масата на циркулираща кръв, причинени от диария или диуретици. Вероятността от остра бъбречна недостатъчност е особено висок при възрастни пациенти със сърдечна недостатъчност. Въпреки това, ако започнете лечение своевременно и правилно, бъбречната функция е напълно нормално в почти всички пациенти.
• Ефекти върху плода. Няма ефект върху плода по време на периода на органогенезата (срок I), но тяхното приемане в II и III триместър може да доведе до олигохидрамнион, maldevelopment черепа и белите дробове, вътрематочно забавяне на растежа на плода и новороденото смърт. По този начин, лекарства, които не FarmGruppa противопоказан при жени в детеродна възраст, но веднага след като той стане известен, че една жена е бременна, АСЕ-инхибитори трябва да се прекрати незабавно. Ако това бъде направено в I тримесечие, рискът от нежелани ефекти върху плода се намалява до нула.
• Обрив. Представители на тази група понякога причиняват макулопапуларен обрив, който може да се придружава от сърбеж. Той изчезва самостоятелно или след намаляване на дозата на АСЕ-блокер или кратък курс на антихистамини (дифенхидрамин, Suprastinum, Tavegilum и др.).
• Протеинурия (протеин екскреция в урината). При пациенти, приемащи лекарства от този FarmGruppa, понякога се развива протеинурия (повече от 1 г / ден), но да се докаже връзката му с приемането на АСЕ-инхибитори е трудно. Смята се, че протеинурия не е противопоказание за местоназначението си - напротив, тези лекарства се препоръчва за някои бъбречни заболявания, придружени от протеинурия (например, диабетна нефропатия).
• Ангиоедем. В 0,1-0,2% от пациентите представители на кауза ангиоедем FarmGruppa. Този страничен ефект не е зависимо от дозата и обикновено се появява в рамките на няколко часа след първата доза. При тежки случаи, развитие на обструкция на дихателните пътища и дихателна недостатъчност, която може да доведе до смърт. За да премахнете минава наркотици ангиоедем в рамките на няколко часа; като през това време да се поддържа мерки дихателните пътища проходимост, ако е необходимо, се прилагат епинефрин, антихистамини и кортикостероиди (дексаметазон, хидрокортизон, преднизолон). Черно Y вероятност ангиоедем като АСЕ инхибитори е 4.5 пъти по-висока, отколкото в белите.
• Нарушения на вкуса. Пациентите, приемащи лекарства от този FarmGruppa понякога отбелязват намаление или загуба на вкус. Този страничен ефект е обратим и е по-често с каптоприл.
• Неутропения. Тази рядка, но сериозна нежелана реакция на АСЕ-блокери. Той се среща предимно в комбинация на хипертония с съединителната тъкан или паренхимна бъбречна болест. Ако концентрацията на серумния креатинин е 2 мг и по-горе, дозата трябва да бъде намалена.
• Това е много редки и обратими паразитните явление АСЕ инхибитори включват глюкозурия (присъствие на захарта в урината) в отсъствието на хипергликемия (висока кръвна захар). Механизмът е неизвестен.
• Хепатотоксични ефекти. Също така е изключително рядко усложнение обратими. Тя обикновено се проявява с холестаза (жлъчна стаза). Механизмът е неизвестен.

лекарствени взаимодействия

Антиациди (Maalox, Almagel и др.) АСЕ-блокерите намаляват бионаличност. Капсаицинът (алкалоид остър сортове пипер) усилва Кашлицата, предизвикана от препарати от тази група. НСПВС, а т. Н. Аспирин, намаляване на антихипертензивния ефект. Калий-съхраняващи диуретици и калиеви добавки в комбинация с АСЕ-инхибитори може да доведе до хиперкалиемия. Представители на тази FarmGruppa повишават серумния дигоксин и литий и алергична реакция за амплифициране алопуринол (arthrifuge).

Преди да използвате АСЕ-инхибитори трябва да се консултирате с Вашия лекар и да прочетете пълните указания за употреба на лекарството.