Агонисти, особено действие и указания

Агонисти - са вещества, които имат две основни характеристики - афинитет (рецептор свързващ капацитет) и присъща активност. Такива лекарства са второто име - миметици.

При взаимодействие със специфични рецептори, те могат да причинят в тях тези типове промени, в който преминава верига на химична реакция до получаване на фармакологичен ефект.

Всички разликата в присъщата активност

Присъща активност на вещество, наречено възможност да повлияе на рецептора и по този начин се получи определен резултат.

В зависимост от наличието или отсъствието на дейността на всички лекарства могат да бъдат разделени на агонисти и антагонисти.

Агонисти могат да бъдат:

• 
  Механизмът на действие и най-вече на правилното приемане на сърдечни гликозиди
• 
  блокери на калциевите канали: какви са те и които са назначени?
• 
  Механизмът на действие и характеристиките на получаване на медицински и природни антикоагуланти
• 
  Медицински препарати: алфа-блокери работа?

• пълен (може да причини максимално възможния ефект);
• непълна (с ниска присъща активност).

Антагонистите са вещества, които имат способността да влияе върху рецепторите, им пречат свързване към ендогенни агонисти. Но тази вътрешна дейност те не го правят. Вторият им име - рецепторни блокери, и действието им срещу действието на агонисти.

Читателите ни препоръчват

За предотвратяването на заболявания и лечението на проявите на разширени вени на краката на читателите се препоръчва antivarikoznye гел "VariStop". изпълнена с растителни екстракти и масла, той нежно и ефективно премахва симптомите на заболяването, подобряване на симптоми, тонове и укрепва кръвоносните съдове.
Според лекарите.

Ако същия тип рецептори, заети от агонисти и антагонисти, те се наричат ​​конкурентно. В резултат на едновременното им действие зависи от тежестта на афинитета и концентрацията на вещества в кръвта.

При голямо количество активно вещество, дори нисък афинитет може да доведе до срещу изместване означава, дори с по-висок индекс на афинитет. Тази способност се използва за подпомагане на интоксикация на някои или други наркотици.

Има редица инструменти, които могат да стимулират работата на някои обекти, инхибиране в същото време другите. Те се наричат ​​агонисти, антагонисти. Един пример е пентазоцин лекарственото вещество. Той инхибира дейността на мю рецептори, и увеличава въздействието на бета и капа рецептори.

Както агонисти, използвани в гинекологията?

Агонисти на гонадотропин-рилизинг хормон първоначално са били създадени като наркотик, който стимулира производството на фоликуло-стимулиращ и лутеинизиращ хормон.

Но се оказа, че техните постоянни резултати експозиция в изчерпването на рецептори за FSH и LH секреция, което води до тяхната концентрация започва рязко да намалява. Това в момента се използва за лечение на гинекологични заболявания и безплодие.

Когато се прилага изкуствено синтезирани GnRH (декапептид) е остри нива скок гонадотропин, след това при постоянна прилага в продължение на 7-10 дни, загубата на чувствителност се случи, и има така наречената "химически хипофизектомия" обратимо или временно менопаузата.

Този ефект се използва за успешното лечение на някои заболявания:

1. Инхибиране на прогресия на хормон-зависими тумори (фиброиди на матката, рак на гърдата).
2. Лечение на ендометриоза. Използването на лекарства от този тип, като потиска синтеза на естроген се избегне хирургическа намеса.
3. Помощ с ранен пубертет (създаване на условия за растежа на костите, предотвратява преждевременното да затвори епифизите на костите).
4. Програмата за ин витро, както и за лечение на ановулация с поликистозни яйчници.
5. Менорагията в пред менопаузата.
6. Тежка форма на предменструален синдром.

Използването на агонисти при лечението на бронхоспазъм

Бета 2 агонисти са широко използвани в модерна фармакология за лечение на бронхиална астма и други болести, свързани с бронхоспазъм.

Стимулирането на рецепторите на бронхиална тези лекарства води до релаксация на бронхиалните гладки мускули. Тяхното въздействие активира аденилат циклазата, което увеличава нивото на сАМР.

Това води до активиране на протеин киназа А, и помага в процеса на определяне на вида fosfolirirovaniya вътреклетъчен протеин, калций започва да излезе от клетката, в извънклетъчното пространство.

В резултат на това на откриването на калциевите канали помага в гладката мускулатура на реполяризация. Бета-2-агонисти може също директно да повлияят тези канали, независимо от количествената стойност на сАМР.

Наркотиците в тази група са продължителни и кратко действие. Последните са най-ефективното средство с бронхоспазъм и да действа като спешни случаи.

Prolongipovannye бета-2 агонисти се използват за дългосрочно лечение, тъй като техният ефект се появява по-късно, но ще продължи по-трайни.

По въпроса за хипертония

В този момент става ясно, че употребата на наркотици, която може да се намали влиянието на симпатиковата нервна система при хипертония, е много важно. Че те са агонисти селективни имидазолин рецепторни.

Учените са установили, че имидазолинови рецептори се намират в продълговатия мозък и бъбреците. Тяхната активиране в ЦНС да модулират симпатикови импулси, което води до понижено кръвно налягане и намалена бъбречна narievogo помпа активност и намалява реабсорбция на натрий и вода.

По този начин, тази група от лекарства е международно призната като вещества, които отговарят на всички изисквания, които са необходими за лечение на хипертония и може да служи като пълни заместители на бета-блокери и АСЕ инхибитори на непоносимост им.

В допълнение, те имат следните възможности:

• понижаване на инсулиновата резистентност;
• повишаване на нивото на HDL;
• подобряване на реологичните свойства на кръвта, активиране на фибринолизата.

Те могат да бъдат използвани в различни заболявания:

1. Хипертонична болест на сърцето, включително сложна форма.
2. Комбинацията от GB и диабет.
3. Намаляване влиянието на симпатиковата НС по време на менопаузата при жените.
4. Инсулиновата резистентност.
5. ХОББ и астма.

Агонисти на рецептори dazolinovyh успешно комбинирани с други антихипертензивни средства, което позволява лечението на GB във всички групи пациенти с тази диагноза.

Използването на допамин рецепторни агонисти

Има два основни типа на допаминови агонисти: ergolinovye (ерго-производни) и neergolinovye.

данни означава ефект зависи от вида на рецепторите към който те упражняват своето влияние. В момента учените са открили пет различни допаминовите рецептори, но клиничното значение имат два - D1 и D2.

• С стимулиране на активирането на първата правия път, с подходящи движения облекчение, необходими в момента.
• Когато се активира, а вторият - има неправилна спирачна движения. Тези свойства се използват за лечение на болестта на Паркинсон.

Допаминови агонисти действат в тялото, както следва:

Показания за използването на допамин рецепторни агонисти са:

• потискане на раждането кърмене;
• аменорея, лечение ановулация;
• аденом на хипофизата;
• giperprodaktinemiya идиопатична.